Aspirina si rolul sau in prevenirea maladiilor cardiovasculare
Aspirina a fost sintetizata de casa Roussel la sfarsitul secolului al XIX-lea si introdusa in terapie de Dreser. In mod traditional aspirina se folosea pentru actiunea ei sudorifica, antitermica si antiinflamatoare. Incepand cu anul 1960, cercetarile au aratat o noua si interesanta actiune antiplachetara a aspirinei. Pe seama acestei noi actiuni terapeutice a aspirinei au aparut in literatura de specialitate o serie de lucrari, mai ales in legatura cu mecanismul de actiune si cu doza eficace antiplachetara, uneori prezentandu-se date contradictorii. De aceea, mi-am propus sa prezint in acest articol, in mod sintetic, mecanismul de actiune antiplachetar, cunoscandu-se rolul plachetelor in maladiile cardiovasculare (MCV). Aspirina are un rol important in prevenirea maladiilor cardiovasculare gratie actiunii sale asupra plachetelor sangvine. Aspirina inhiba ciclooxigenaza (CO), o enzima cu rol esential in producerea tromboxanului—A2 (TXA2).
TXA2 este o prostaglandina produsa de plachetele sangvine care induce agregarea lor, fiind in acelasi timp un puternic vasoconstrictor. Aceasta inhibitie este reversibila, deoarece plachetele sunt incapabile sa produca CO. Inhibitia CO prin aspirina faciliteaza producerea prostaciclinei (PG12) in celulele endoteliale ale vaselor. PG12, contrar TXA2, impiedica agregarea plachetara si este un puternic vasodilatator. Acest efect este reversibil pentru ca celulele endoteliale sunt capabile sa produca CO. Posologia optimala a aspirinei in prevenirea MCV va fi aceea care produce o inhibitie maxima a productiei de TXA2 si cu o supresie minima a productiei de PG12. Se pare ca aceasta doza nu a fost inca bine precizata. S-a demonstrat ca 325 mg/zi de aspirina inhiba producerea de TXA2, fara a inhiba semnificativ producerea de PG12. Exista, probabil, o doza sub care aspirina nu poate bloca complet producerea de TXA2; studii recente arata ca aceasta doza ar fi de ordinul 40-80 mg/zi.
De asemenea, s-a demonstrat ca 80-100 mg/zi par a avea acelasi efect asupra plachetelor sangvine, ca si dozele ridicate de ordinul 600-1000 mg/zi. Dozele ridicate pot expune bolnavii la accidente hemoragice grave, uneori cu consecinte fatale. Mediind dozele de aspirina folosite in maladiile cardiovasculare, se considera ca dozele eficace si neriscante sunt cuprinse intre 160-325 mg/zi. De regula, se foloseste aspirina tamponata sau neutralizata cu bicarbonat de sodiu. Multi practicieni utilizeaza doza de 325 mg/zi pentru prevenirea episoadelor ischemice tranzitorii. In cazul de angor pectoris instabil, precum si la subiectii care au suferit un infarct miocardic, se recomanda aceeasi doza de 325 mg/zi de aspirina tamponata.
Noua actiune terapeutica a bine-cunoscutei aspirine trebuie sa induca farmacistului contemporan noi preocupari si chiar inchietudini in legatura cu posibilele potente ale moleculelor active biologic. Aceasta dinamica terapeutica este pusa pe seama adancirii aventurii stiintifice care merge in pas cu patrunderea in intimitatea structurilor si a interrelatiilor electronice. Din acest motiv, farmacistul care trebuie sa detina monopolul medicamentului, datorita formatiei sale polivalente, este obligat sa se informeze in permanenta, asumandu-si raspunderea, alaturi de medic, pentru asigurarea sanatatii populatiei.
